缓释剂长效盐酸二氢奎尼丁药物动力学和药效学的初步研究

来源 :中国心脏起搏与心电生理杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wqwwvfbgo
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对服用缓释剂长效盐酸二氢奎尼丁(Serecor,赛利科)的8例健康者及31例心律失常患者,采用反相高效液相色谱法检测血药浓度,用Holter评判疗效,以研究口服Serecor后的药物动力学和药效学。研究表明:①健康者单剂量口服和心律失常患者多剂量口服达稳态时药-时曲线均符合一室开放模型。②口服Serecor后,抗室性和房性心律失常的总有效率分别为88.9%和75.0%,慢性心房颤动(简称房颤)的复律成功率为50.0%。最低平均有效血药浓度:抗室性心律失常为0.71μg/ml、抗房性心律失常为1.16μg/ml、慢性房颤复律为1.92μg/ml。发生促心律失常作用的血药浓度为2.29μg/ml。不良反应发生率为32.3%,其中以胃肠道反应多见。结论:口服Serecor后吸收较快,稳态时药-时曲线稳定性和缓和性均较理想,每12h给药一次的方式是合理的。Serecor对室性和房性心律失常均有效,但抗室性心律失常疗效优于房性心律失常。 Eight healthy subjects and 31 patients with arrhythmia who took slow-acting long-acting serecoride hydrochloride were detected by reversed-phase high-performance liquid chromatography (HPLC) To study the pharmacokinetics and pharmacodynamics after oral Serecor. The results showed that: (1) The time-dose curve of oral administration of multi-dose orally and arrhythmia patients in healthy subjects was consistent with the one-compartment open model. ② After oral Serecor, the total effective rates of anti-ventricular and atrial arrhythmia were 88.9% and 75.0% respectively, and the success rate of cardioversion of chronic atrial fibrillation (atrial fibrillation) was 50.0%. The lowest mean effective plasma concentration: anti-ventricular arrhythmia was 0.71μg / ml, anti-arrhythmia 1.16μg / ml, chronic atrial fibrillation complex was 1.92μg / ml. Prothrombin function of the blood concentration of 2.29μg / ml. The incidence of adverse reactions was 32.3%, of which gastrointestinal reactions more common. Conclusion: After oral Serecor absorption faster, steady-state drug-time curve stability and mitigation are more ideal, the method of administration once every 12h is reasonable. Serecor is effective in both ventricular and atrial arrhythmias, but anti-ventricular arrhythmias are superior to atrial arrhythmias.
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