论文部分内容阅读
设计合成非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂洛沙坦及其活性代谢物5-羧酸洛沙坦的药物标准品———含4个氘原子标记的洛沙坦和5-羧酸洛沙坦。以氘标记对溴甲苯（1）为起始原料,与4＇,4-二甲基-2-（2＇-甲氧基苯基）唑（2）发生格氏反应引入氘原子,再经氧化、取代反应得4个氘原子标记的中间体5,中间体5与2-正丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑（6）发生缩合反应得中间体（7）,中间体7经叠氮化钠作用得氘标记洛沙坦（10）;四丁基溴化铵（8）与高锰酸钾反应可制得氧化剂高锰酸四丁基铵（9）,化合物10经氧化剂（9）氧化得到