高活性溴酚化合物2,5’-二溴-4,5,2’-三羟基二苯甲酮在大鼠体内的排泄特征研究

来源 :药物评价研究 | 被引量 : 0次 | 上传用户:guanxinyang
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目的建立反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定大鼠粪便和尿液中2,5’-二溴-4,5,2’-三羟基二苯甲酮(LM49),并研究大鼠ig 给予LM49 后在粪便和尿液中的排泄特征。方法采用甲醇提取生物样品中的LM49,Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,甲醇/乙腈/水(磷酸调pH 至3.0)(68?5?27)为流动相,体积流量0.8 mL/min,检测波长261 nm,柱温25 ℃。雄性SD 大鼠单次ig 给予100 mg/kg 的LM49 后,收集0~12、13~24、25~36、37~48 h 的粪便和尿液,采用RP-HPLC 法测定LM49,计算排泄量、排泄率、累积排泄率。结果单次口服给予大鼠 100 mg/kg 的LM49 后,48 h 内LM49 在粪便中的排泄主要集中在13~36 h,占整个排泄量的77.4%,累积排泄率为13.9%;其尿液中0~12 h 的累积排泄率为0.05%,13~48 h 未检测到LM49。结论 LM49 口服吸收不完全,有较高的粪便排泄率,原型尿排泄甚少,推测可能被代谢分解或在组织器官中蓄积。 Objective To establish a reversed-phase high performance liquid chromatography (RP-HPLC) method for the determination of 2,5’-dibromo-4,5,2’-trihydroxybenzophenone (LM49) in rat feces and urine, Excretion characteristics in feces and urine after administration of LM49 in rats. METHODS Methanol was used to extract LM49, Diamonsil C18 (250 mm × 4.6 mm, 5 μm) columns from a biological sample. The mobile phase consisted of methanol / acetonitrile / water (phosphoric acid adjusted to pH 3.0) (68-5? 27) 0.8 mL / min, detection wavelength 261 nm, column temperature 25 ℃. After a single ig administration of 100 mg / kg LM49, the male SD rats were collected for 0-12, 13-24, 25-36 and 37-48 hours of excrement and urine, and LM49 was measured by RP-HPLC to calculate the excretion , Excretion rate, cumulative excretion rate. Results After a single oral administration of 100 mg / kg LM49, the excretion of LM49 in feces within 48 h was mainly concentrated in 13-36 h, accounting for 77.4% of the total excretion and the cumulative excretion rate was 13.9%. Urine The cumulative excretion rate of 0-12 h was 0.05%, while no LM49 was detected at 13-48 h. Conclusion LM49 oral absorption is not complete, there is a high excretion rate of feces, urinary excretion of very little, presumably may be metabolic decomposition or accumulation in tissues and organs.
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