【摘 要】
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目的:建立测定大鼠血浆中姜黄素的HPLC/MS方法,评价姜黄素和其前体脂质体在大鼠体内的药代动力学特征.方法:SD大鼠随机分为姜黄素原料药组和姜黄素前体脂质体组,灌胃给药,分
【机 构】
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广东省第二中医院(广东省中医药工程技术研究院),广东省中医药研究开发重点实验室,广东广州,510095
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目的:建立测定大鼠血浆中姜黄素的HPLC/MS方法,评价姜黄素和其前体脂质体在大鼠体内的药代动力学特征.方法:SD大鼠随机分为姜黄素原料药组和姜黄素前体脂质体组,灌胃给药,分别于给药后不同时间点取血,采用HPLC/MS测定姜黄素的血药浓度,绘制药时曲线,运用药动学软件计算单次给药后的姜黄素药动学参数.结果:原料药组与前体脂质体组的姜黄素均符合二室开放模型,与原料药相比,前体脂质体AUC0→∞、tmax、Cmax、CL均有显著性差异(P＜0.01),t1/2α、t1/2β、V均无显著性差异(P＞0.05).给药后10min～480min,口服姜黄素原料药和姜黄素前体脂质体的药动学参数AUC0→∞分别为(0.35±0.037)和(11.51±0.047)mg·L-1·h,t1/2α 分别为(0.32±0.06)和(10.05±0.02)h-1,t1/2β 分别为(3.05±0.11)和(4.98±0.08)h-1,tmax分别为(0.580±0.001)和(2.43±0.002)h,Cmax分别为(0.13±0.049)和(0.58±0.042)mg·L-1,CL 分别为(1020.61±38.51)和(80.78±8.63)L·h-1·kg-1,V分别为(439.04±20.22)和(80.20±7.45)L·kg-1.结论:将姜黄素制备成前体脂质体能提高其生物利用度,达到了实验预期要求.
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