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20世纪90年代，北欧4S研究开启了血脂治疗新时代，奠定了他汀降脂的基石地位。医学探索从未停止，前蛋白转化酶枯草杆菌素/可心9型（Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9, PCSK9）从光点到分子的透视再次带给人们惊喜，对其抑制剂的研究更是热潮汹涌。数据表明，PCSK9 inhibitors具有更强降脂、更优预后、更高依从性等优势，他汀地位正在遭受冲击。本综述回顾了PCSK9的生理作用，PCSK9抑制剂的研究现状，重点讨论了临床疾病中PCSK9的生物学预测作用及PCSK9i在临床应用中的研究进展。