盐酸阿佐昔芬的合成

• 作 者: 方方 陈勇 王萍 汪佳凤
• 机 构: 安徽中医药大学药学院,安徽省中医药科学院药物化学研究所,
• 出 处: 中国医药工业杂志
• 发表日期: 2015年05期
• 关键词: 盐酸阿佐昔芬 选择性雌激素受体调节剂 骨质疏松症 合成

6-苄氧基苯并[b]噻吩经氧化、溴代得2,3-二溴-6-苄氧基-1,1-二氧苯并[b]噻吩,与4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯酚发生取代反应,然后在四(三苯膦)钯催化下与4-甲氧基苯硼酸经Suzuki偶联反应制得2-(4-甲氧基苯基)-3-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基]-6-苄氧基-1,1-二氧苯并[b]噻吩,经氢化还原、脱苄基、成盐反应得盐酸阿佐昔芬,总收率为50%。