15(R,S)-dl-ω-乙基-13,14-去氢前列腺素F_(2α)的合成

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本文报道从双羟环氧(4)与3-叔丁氧基癸炔-1的铝试剂(3)在甲苯中开环,再经铂催化氧化、二异丁基铝氢还原、Wittig反应及三氟乙酸水解等反应合成15(R,S)-dl-ω-乙基-13,14去氢前列腺素F_(2α),并用活性二氧化锰氧化代替金属铂的催化氧化,获得满意结果。 15(R,S)-dl-ω-乙基-13,14-去氢前列腺素F_(2α)经药理试验表明,有强的溶解黄体及抗生育作用,对平滑肌的收缩作用则较低。对于治疗奶牛持久黄体及诱发母牛同期发情有效。 In this paper, we report the ring opening of the aluminum reagent (3) from bishydroxyepoxy (4) with 3-tert-butoxydecyne-1 in toluene and subsequent catalytic oxidation with platinum, hydrogenation of diisobutylaluminum, Wittig reaction and The synthesis of 15 (R, S) -dl-ω-ethyl-13,14 dehydrogenated prostaglandin F_ (2α) was synthesized by hydrolysis of trifluoroacetic acid and the like, and the catalytic oxidation of activated manganese dioxide was used instead of metal platinum to obtain satisfactory results. 15 (R, S) -dl-ω-Ethyl-13,14-deprotonated prostaglandin F_ (2α) pharmacological tests showed that there is a strong role in the dissolution of luteal and anti-fertility, the contraction of smooth muscle is lower. For the treatment of longevity of dairy cows and induced cow estrus over the same period effective.
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