萘普生拆分法概述

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非甾体抗炎药萘普生(Naproxen、简称NPX)系一手性分子,化学名S-(+)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸,可由不对称合成或消旋体(±)-NPX经光学拆分获得,后者是目前萘普生生产的主要方法。关于(±)-NPX的光学拆分,国内外已作了大量研究,报道了众多行之有效的方法。概括起来,这些方法都经历一个共同的拆分过程:将(±)-NPX与某些非光学活性或光学活性化合物作用,制成对映体或非对映体衍生物——酯、酰胺或盐,利用其性质差异,采用相应的分离手 Naproxen, a nonsteroidal antiinflammatory drug, is a chiral molecule with chemical name S - (+) - 2- (6-methoxy-2-naphthyl) propionic acid, which can be synthesized asymmetrically or Racemic (±) -NPX is obtained by optical resolution, which is currently the main method for the production of naproxen. As for the optical resolution of (±) -NPX, a great deal of researches have been done at home and abroad, and many effective methods have been reported. To summarize, these processes all undergo a common resolution process: the reaction of (±) -NPX with certain non-optically active or optically active compounds to give enantiomers or diastereomeric derivatives - esters, amides or Salt, the use of its different nature, using the corresponding separation of hands
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