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采用前药设计原理,以普拉格雷代谢物为先导化合物,设计并合成了一系列2-羟基四氢噻吩并吡啶烷氧羰基酯类衍生物(1～8),结构均经IR、1H NMR、13C NMR、MS和HRMS确证。对目标化合物进行了抗血小板聚集的药理活性评价,活性测试结果显示除化合物5外,其余大部分化合物都显示出较好的抗血小板聚集活性,部分化合物显示了与普拉格雷相当的抗血小板聚集活性。