【摘 要】
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目的优化盐酸西那卡塞的合成工艺。方法以间三氟甲基苯丙醇为起始原料,经甲磺酸酯化后与(R)-1-萘乙胺发生亲核取代反应制备西那卡塞,再与盐酸成盐,在甲醇溶液中重结晶制得药用Ⅰ晶型盐酸西那卡塞。结果与结论目标化合物结构经1H-NMR谱确证,纯度在99.9%以上(HPLC法),总收率在65%以上。用甲基叔丁基醚代替甲苯,可以有效去除剩余反应物和二取代的副产物,不需乙酸乙酯重结晶过程。优化后的工艺操作步骤简便,反应收率提高,可得到高纯度的目标产物,更适合工业化生产。
【机 构】
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河北科技大学化学与制药工程学院,河北智恒医药科技股份有限公司
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目的优化盐酸西那卡塞的合成工艺。方法以间三氟甲基苯丙醇为起始原料,经甲磺酸酯化后与(R)-1-萘乙胺发生亲核取代反应制备西那卡塞,再与盐酸成盐,在甲醇溶液中重结晶制得药用Ⅰ晶型盐酸西那卡塞。结果与结论目标化合物结构经1H-NMR谱确证,纯度在99.9%以上(HPLC法),总收率在65%以上。用甲基叔丁基醚代替甲苯,可以有效去除剩余反应物和二取代的副产物,不需乙酸乙酯重结晶过程。优化后的工艺操作步骤简便,反应收率提高,可得到高纯度的目标产物,更适合工业化生产。
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