【摘 要】
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黑色素是在黑色素小体中合成的一类聚合物.研究显示碱性、亲脂性的芳香族化合物理论上都能够与黑色素发生结合,导致其在含有黑色素的组织中发生积聚,影响药物在体内的药动学
【机 构】
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中国医药工业研究总院国家上海新药安全评价研究中心,上海益诺思生物技术股份有限公司,上海201203
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黑色素是在黑色素小体中合成的一类聚合物.研究显示碱性、亲脂性的芳香族化合物理论上都能够与黑色素发生结合,导致其在含有黑色素的组织中发生积聚,影响药物在体内的药动学和药效学,并可能导致潜在的毒性.然而,在药物递送领域中却也可以利用药物与黑色素的亲和性,增加眼底疾病治疗药物的靶向性.目前常用的药物-黑色素结合能力的研究方法包括体外、体内和计算机预测模型,但尚无基于清楚的结合机制的研究方法.本文对近年来有关药物-黑色素结合能力的体外和体内的研究方法进行详细阐述,并比较了二者的适用性和科学性,以期能够为眼科药物非临床研究提供有效的参考.
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