抗癫痫新药氯桂丁胺与药物代谢酶CYP450的相互作用

• 作 者: 王昕 程海旭 丁宇 李强 王淑梅 李璞 逯颖媛 楼雅卿 章国
• 机 构: 北京大学基础医学院药理学系
• 出 处: 中国药理学与毒理学杂志
• 发表日期: 2016年10期
• 关键词: 氯桂丁胺 CYP450 肝微粒体 药物-药物相互作用
• 基金项目: 国家自然科学基金(30973585,91029747,81473276),北京市重点学科基础医学学科建设项目(BMU20110254)

目的研究新型桂皮酰胺类抗癫痫化合物氯桂丁胺体内代谢的CYP450同工酶亚型及其对6种主要CYP450同工酶活性的影响。方法超高速离心法制备大鼠肝微粒体,高效液相色谱法定量分析氯桂丁胺原型药、代谢物、6种CYP450同工酶探针药(CYP1A2/非那西汀、CYP2E1/氯唑沙宗、CYP3A/硝苯地平、CYP2C9/甲苯磺丁脲、CYP2C19/S-美芬妥英、CYP2D6/右美沙芬)代谢物,在大鼠肝微粒体、6种重组人源CYP450同工酶孵育模型中浓度的变化。结果 6种重组人源CYP450同工酶分别与氯桂丁胺共孵育