【摘 要】
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为了寻找活性较高的抗肿瘤新型分子,采用活性亚结构拼接的方法,将查尔酮和哌嗪连接起来,并通过衍生化,设计合成了10个未见文献报道的新型4’-(N-取代-1-哌嗪基)查尔酮衍生物3
【机 构】
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云南中医学院中药学院,云南中医学院第一附属医院中心实验室,
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为了寻找活性较高的抗肿瘤新型分子,采用活性亚结构拼接的方法,将查尔酮和哌嗪连接起来,并通过衍生化,设计合成了10个未见文献报道的新型4’-(N-取代-1-哌嗪基)查尔酮衍生物3a~3j,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证.采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了目标化合物体外抗肿瘤活性(Hela,A549和SGC7901),结果表明化合物3f、3i和3j均表现出良好的细胞毒活性,可做进一步研究.
In order to find out a new type of antitumor molecule with high activity, chalcone and piperazine were linked by active substructure splitting. Ten novel 4 ’- (N -substituted-1-piperazinyl) chalcone derivatives 3a ~ 3j whose structures were confirmed by ~ 1H NMR, ~ (13) C NMR and HRMS.The target was tested by MTT method Compounds in vitro antitumor activity (Hela, A549 and SGC7901), the results showed that the compounds 3f, 3i and 3j showed good cytotoxic activity for further study.
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