梯络龙的吸收、分布与排出

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梯络龙(T)对大鼠实验性矽肺有明显疗效。大鼠经口给药20毫克/公斤时,1小时后经消化道的吸收量为25.6%,6小时后为50%。T在大鼠体内的生物半减期(T1/2)有快慢两相,快相为3分钟,慢相为1.49小时。将T经口给与大鼠(两组3×20与3×40毫克/公斤/周,9个月)及狗(3×10毫克/公斤/周,6个月)时,以各脏器所含总量计算,大鼠与狗均以肝脏为最高,肺、肾、脾、心等次之;以每克湿组织含量计算,大鼠体内脾脏最高,肾、睾丸、肺、肾上腺、肝、肺门淋巴等次之,而狗体内肝脏最高,肾上腺、脾、肺门淋巴、胰腺、肺、睾丸、肾等次之。相同剂量给药六个月,然后停药三个月时,大鼠睾丸含量上升为第一位。 T从动物体内排出较为缓慢。大鼠一次经口给药(50毫克/公斤)后10天,尿与粪中仍能测到微量T,大鼠与狗连续经口给药六个月,然后停药三个月时,各脏器及尿中仍能测到一定量的T。人,狗与大鼠一次经口给T时,48小时尿中排出的T分别为给药量的0.53、3.7与3.7%。 Tieluolong (T) has obvious curative effect on rat experimental silicosis. After oral administration of 20 mg / kg of rat, the digestive tract uptake was 25.6% after 1 hour and 50% after 6 hours. T biological half-life reduction in rats (T1 / 2) two fast and slow phase, fast phase is 3 minutes, slow phase is 1.49 hours. When T was orally administered to rats (3 × 20 and 3 × 40 mg / kg / week, 9 months) and dogs (3 × 10 mg / kg / week, 6 months) The content of total contained, rat and dog are the highest liver, lung, kidney, spleen, heart and other times; per gram of wet tissue content calculation, the rat spleen highest, kidney, testis, lung, adrenal, liver , Followed by hilar lymph, while the highest in the liver of dogs, adrenal, spleen, hilar lymph, pancreas, lung, testis, kidney and so on. The same dose for six months, and then stopped three months, the rat testicular increased to the first place. T is excreted more slowly from the animal. After oral administration (50 mg / kg) for 10 days, trace amounts of T were still found in urine and feces. Rats and dogs were continuously orally administered for six months and then stopped for three months Organ and urine can still measure a certain amount of T. Human, dog and rat once oral administration of T, 48 hours urinary excretion of T were 0.53,3.7 and 3.7% of the dose.
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