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对羟基苯丙酮酸双加氧酶(HPPD,EC1.13.11.27)是重要的除草剂作用靶标.在前期的工作基础上设计合成了一类新型HPPD抑制剂小分子.所合成的大部分化合物对AtHPPD均表现出了较好的抑制效果,其中化合物4(IC50=0.120±0.006)对AtHPPD的抑制活性相对于商品化除草剂硝磺草酮(IC50=0.226±0.010)提高了2倍.进一步温室盆栽筛选结果表明,多数化合物在150g ai/hm2的剂量下对六种供试杂草中的至少一种表现出80%以上的防效,特别是化合物2在37.5g ai/hm2的剂量下,仍然能够完全防治狗尾草.同时化合物1、2、5在37.5g ai/hm2的剂量下分别对玉米、小麦和油菜表现出了很好的作物安全性,可以作为先导化合物供进一步深入研究.