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很多信号传导分子可以作为药物的筛选靶位，由此产生了信号传导药物的概念，信号传导药物的作用是恢复细胞内信号传导分子的表达或活性异常及其所参与的信号传导通路异常。一般来说，利用药物使一个失活的或活性较低的信号传导分子恢复活性远较抑制一个活性过高或表达水平过高的信号传导分子困难。所以，到目前为止，大部分的信号传导药物都属于信号传导分子的抑制剂。但目前大部分抗肿瘤药物对处于G0期的肿瘤细胞疗效不佳，可以利用针对某信号传导通路的信号传导分子激动药物，诱导处于G0期的肿瘤细胞进入间期和（或）分裂期，从而提高化疗效果。