喹啉酮类化合物抗幽门螺杆菌的构效关系研究

• 作 者: 宋欣沛 罗丽梅 郑一敏
• 机 构: 重庆理工大学药学与生物工程学院
• 出 处: 重庆理工大学学报(自然科学)
• 发表日期: 2019年7期
• 关键词: 4-喹啉酮类化合物 抗幽门螺杆菌 构效关系
• 基金项目: 重大新药创制专项“治疗幽门螺旋杆菌消化性溃疡Ⅰ类新药研制”(2010ZX09401-306-2-23)

用体外平板打孔法对4-喹啉酮类化合物进行抗幽门螺杆菌活性试验,探究了4-喹啉酮类化合物抗幽门螺杆菌活性的构效关系。结果表明:2-己基-3-甲基喹啉酮抗幽门螺杆菌效果最好,4-喹啉酮N-1位取代使抗幽门螺杆菌活性下降或消失;C-2位取代为己烷基,活性最佳;C-3位取代可使活性增加,C-3位甲基取代为必要结构可使活性显著增加;C-6位及C-7位取代使活性降低。