~(35)S-MAbSZ39在荷瘤鼠体内药代动力学研究

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以 ̄(35)S标记抗人脑胶质瘤单克隆抗体SZ39制备成免疫导向放疗剂,在荷人脑胶质瘤裸小鼠体内药代动力学符合三室线性模型,总药时方程为C_t=1559276e ̄(─3.49t)+977313e ̄(-0.5t)+21682e ̄(-0.017t),T1/2a为0.23h,T1/2β为1.4Gh,T1/2γ为42.9h。体内分布研究表明 ̄(35)S-MAbSZ39可特异性浓聚于胶质瘤,在正常组织中无明显蓄积,发挥了单抗导向的高选择性作用,在给药后第五天,与 ̄(35)S-nlgG及 ̄(35)S相比,特异指数分别为4.1和4.87,具有显著优越性(P>0.05)。结果揭示35S-MAbSZ39有望作为一种高效低毒的导向放疗制剂应用于胶质瘤治疗,以一周间隔多疗程治疗方案为佳。 The anti-human glioma monoclonal antibody SZ39 was labeled with ~ (35) S to prepare an immunotherapy-directed radiotherapeutic agent. The pharmacokinetics of the human glioma-bearing nude mice were in accordance with the three-compartment linear model with a total drug time of C_t = 1559276e ~ (─3.49t) + 977313e ~ (-0.5t) + 21682e ~ (-0.017t), T1 / 2a was 0.23h, T1 / 2β was 1.4Gh and T1 / 2γ was 42.9h. In vivo distribution studies showed that ~ (35) S-MAbSZ39 could specifically accumulate in gliomas without obvious accumulation in normal tissues and exert the highly selective effect of MAb. On the fifth day after administration, (35) S-nlgG and ~ (35) S, the specific index was 4.1 and 4.87, with significant advantages (P> 0.05). The results revealed that 35S-MAbSZ39 is expected to be used as a highly effective and low toxic targeted radiotherapy in glioma treatment.
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