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表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)在非小细胞肺癌的治疗中具有重要地位，但有研究发现患者会对EGFR-TKI产生原发性耐药或获得性耐药。目前发现获得性耐药的多种机制最终都导致表皮生长因子受体的下游信号通路被重新激活。肝X受体激动剂对表皮生长因子受体最重要的下游通路PI3K-Akt-NF-κB的多个主要环节均有不同程度的抑制作用，有望逆转EGFR-TKI的继发耐药。