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氟尿嘧啶(5-FU)于1957年由Heidelberger等合成并进行了广泛的动物实验,以后很快进入临床,是常用的抗肿瘤药物之一。1968年Hiller合成了呋喃氟尿嘧啶(FT-207),这是一种需要经肝微粒体的药物代谢酶P450活化后才能起作用的所谓“潜伏化”型药物。由于FT-207口服后血中浓度持续较久,服用方便,毒性低于5-FU,因此在很多国家广泛应用。