【摘 要】
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报道了两条以11α-羟基坎利酮为原料制备11-位羟基构型反转的目标化合物路线。11α-羟基坎利酮经过DMSO-(Ms SO2)2O氧化,硼氢化钠还原得到目标化合物,收率26.5%。11α-羟基坎
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所,山东新华制药股份有限公司,
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报道了两条以11α-羟基坎利酮为原料制备11-位羟基构型反转的目标化合物路线。11α-羟基坎利酮经过DMSO-(Ms SO2)2O氧化,硼氢化钠还原得到目标化合物,收率26.5%。11α-羟基坎利酮经过Mitsunobu反应制备11β-对硝基苯甲酰氧基坎利酮,然后水解得到目标化合物,收率65.7%。
Reported two 11α-hydroxycanrenone as raw materials prepared 11-position reversal of the hydroxyl configuration of the target compound route. The 11α-hydroxycanalone was oxidized by DMSO- (Ms SO2) 2O and reduced with sodium borohydride to give the target compound in 26.5% yield. 11β-p-nitrobenzoyloxycantonone was prepared by Mitsunobu reaction and then hydrolyzed to give the target compound in a yield of 65.7%.
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