多肽在鼻腔内的水解

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鼻腔给药已越来越引起人们的重视。许多药物经鼻腔给药后能迅速、完全地被吸收。多肽类药物鼻腔给药吸收也很迅速,但进入全身循环的量却很小,生物利用度很低。通过对亮氨酸脑啡肽(Tyr—Gly—Gly—Phe—Leu)的研究表明,多肽鼻腔给药生利用度低的原因是多肽在鼻腔内被多肽酶迅速水解,而不是多肽不能扩散透过鼻粘膜进入血液。2名男性受试者(33岁和40岁),每个鼻腔每次用1ml林格氏液洗,共洗十次,收集合 Nasal administration has drawn more and more attention. Many drugs are rapidly and completely absorbed by the nasal cavity. Peptide nasal absorption is also very fast, but the amount of systemic circulation is very small, low bioavailability. Studies on leucine enkephalin (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu) show that the reason for the poor availability of the nasal delivery of the polypeptide is that the polypeptide is rapidly hydrolyzed by the polypeptide enzyme in the nasal cavity rather than being able to diffuse through the polypeptide Through the nasal mucosa into the blood. Two male subjects (33 and 40 years of age) each rinsed with 1 ml of Ringer’s solution each time for a total of ten washes and collected
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