【摘 要】
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目的 设计一条简便的桥环硫代吗啉化合物(1R,5S)-3-硫代-8-氮代双环[3.2.1]辛烷的合成方法.方法 以内消旋的2,5-二溴己二酸二乙酯和苄胺为起始原料,一步构建在2,5位具有顺式
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室,北京,100050;宁波天衡药业股份有限公司,浙江宁波,315201
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目的 设计一条简便的桥环硫代吗啉化合物(1R,5S)-3-硫代-8-氮代双环[3.2.1]辛烷的合成方法.方法 以内消旋的2,5-二溴己二酸二乙酯和苄胺为起始原料,一步构建在2,5位具有顺式二羧酸酯取代的四氢吡咯关键中间体,再经过还原、合环等多步反应合成目标化合物.结果与结论 本工艺路线操作简单,以35％的总收率(以内消旋的2,5-二溴己二酸二乙酯计)得到桥环硫代吗啉化合物,新工艺克服了现有合成方法中反应条件苛刻、使用昂贵试剂等缺点,具有反应条件温和、操作简单、收率高等特点.
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