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侵入宿主细胞内的病原菌不仅逃避了体液免疫,而且逃避了抗生素的作用;同时抗生素在胞内的抗菌活性往往很差,这也是一些感染性疾病反复发作、迁延不愈的主要原因之一。现有的基于血浆药物浓度的经典药代动力学研究不足以有效地预测体内抗生素药效,因此迫切需要开展抗生素的细胞药代动力学研究。本文就近年来抗生素细胞药代动力学及胞内抗菌活性的相关研究做一综述,总结影响抗生素胞内活性的PK/PD参数,并且讨论优化其胞内活性的策略。