3—（3‘—甲基—4’—取代苯基—1‘,3’—丁二烯基）吲哚类衍生物的合成及其抗癌活性

• 作 者: 徐莉 刘捷 徐世平
• 机 构: 中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所
• 出 处: 药学学报
• 发表日期: 2001年1期
• 关键词: 吲哚类衍生物 合成 抗癌活性 甲基--取代苯基--丁二烯基) indole derivatives phasetransfer Wittig reaction

目的　研究3-(3′-甲基-4′-取代苯基-1′,3′-丁二烯基)吲哚类衍生物的合成及其抗癌活性。方法　通过亲电取代、羟醛缩合、选择性还原、相转移Wittig反应和水解反应合成目的化合物，利用几种药理模型进行抗癌和抗炎活性筛选。结果　设计合成了11个3-(3′-甲基-4′-取代苯基-1′,3′-丁二烯基)吲哚化合物，均为新化合物。生物活性实验结果表明，化合物8对HL-60，HCT-8和Bel7402癌细胞株有效，且在浓度为10-5 mol*L-1时，其抗炎抑制率可达100％。结论　化合物8显示了抑癌作用和