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靶向药物是治疗复发转移胃肠间质瘤（GIST）的首选。酪氨酸激酶抑制剂（TKI）伊马替尼耐药后，特别是外显子9突变者接受舒尼替尼治疗可以获得满意的疾病控制率。TKI联合手术切除可能延长GIST肝转移患者的生存期。在严格掌握适应证的前提下，TKI联合手术可能是目前治疗复发转移GIST的最佳模式。多激酶抑制剂regorafenib和帕唑帕尼（pazopanib）对标准治疗失败的GIST患者仍可获得显著疗效。