芳香氮芥衍生物的合成及抑瘤活性

• 作 者: 赵瑾 赵永梅 罗稳 谢松强 王超杰
• 机 构: 河南大学化学化工学院
• 出 处: 应用化学
• 发表日期: 2008年1期
• 关键词: 芳香氮芥 脂肪醇 合成 生理活性 aryl nitrogen mustard alcohol synthesis biological activity

以芳香氮芥N，N-二（2-氯乙基）-1，4-苯二胺为药效基团，不同链长的萜醇和饱和醇为载体，通过氨基甲酸酯的联接方式，设计合成了6个芳香氮芥衍生物，收率在66％～90％之间，所有目标化合物的结构均经元素分析、^1H NMR、^13C NMR和MS测试技术确证。对K562（白血病细胞），B16（黑色素瘤）和CHO（中国仓鼠卵巢细胞）3种细胞模型进行了体外抗肿瘤活性测试，结果表明，部分化合物的活性较N，N-二（2-氯乙基）-1，4-苯二胺有明显提高，并在一定浓度范围内与商品药物美法仑（Melphalan）相当