大鼠肝微粒体酶诱导和肝四氯化碳损伤时醋酸甲地孕酮的药代动力学

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大鼠经CCl_4损伤后,使醋酸甲地孕酮(Megestrol acetate,MA)的内在清除能力明显降低,清除半衰期(T_(1/2)β)显著延长,清除率(CL)明显下降,表观分布容积(Vd)无显著变化。大鼠经肝微粒体酶诱导剂苯巴比妥处理后,用MA静注给药,其药代参数与对照组比较无明显差异,而口服给药后血药浓度峰值(Cp)和药-时曲线下面积(AUC)与对照组相比明显下降,生物利用度显著降低,CL明显上升,而T_(1/2)β无明显变化。 After the injury of CCl_4 in rats, the intrinsic scavenging ability of Megestrol acetate (MA) was significantly reduced, the half-life of clearance (T_ (1/2) β) was significantly prolonged, and the clearance rate (CL) Distribution volume (Vd) showed no significant change. After the rats were treated with phenobarbital, a liver microsomal enzyme inducer, they were administered intravenously with MA, and their pharmacokinetic parameters were similar to those of the control group. However, after administration of Cp, The area under the curve (AUC) decreased significantly compared with the control group, the bioavailability decreased significantly, CL increased significantly, while T 1/2 (1/2) β did not change significantly.
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