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2-氨基-5-甲基苯甲酸与氯甲酸十六烷基酯经一锅法先在吡啶中酰化得到2-(十六烷氧羰基)氨基-5-甲基苯甲酸,然后在三氯氧磷作用下经分子内脱水环合得到新利司他,总收率达90%,产品纯度大于99%。该合成工艺简便,适合大规模生产。
新利司他的合成
【摘 要】
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2-氨基-5-甲基苯甲酸与氯甲酸十六烷基酯经一锅法先在吡啶中酰化得到2-(十六烷氧羰基)氨基-5-甲基苯甲酸,然后在三氯氧磷作用下经分子内脱水环合得到新利司他,总收率达90%,产
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,北京协和药厂,
【出 处】
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中国医药工业杂志
【发表日期】
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2015年09期
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