以组蛋白去乙酰化酶为靶标的抗癌药物研发进展

• 作 者: 谢爱华 廖晨钟 李伯玉 山松 邓沱 李志斌 宁志
• 机 构: 深圳微芯生物科技有限公司,深圳微芯生物科技有限公司,深圳微芯生物科技有限公司,中国科学院过程工程研究所生化工程国家
• 出 处: 中国新药杂志
• 发表日期: 2005年1期
• 关键词: 组蛋白乙酰化酶 组蛋白去乙酰酶 组蛋白去乙酰酶类似蛋白 羟肟酸 CS055 抗癌药物 histone acetylasehistone deacetylases
• 基金项目: 国家高技术研究发展计划(863计划)

基因表达的精确控制是细胞增殖分化和器官正常生长和发育的基础.基因转录和激活程序依赖于组蛋白乙酰化酶(histone acetylase,HAT)和组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)的协同作用.当HDAC过度表达并被转录因子募集,就会导致特定基因的不正常抑制,从而导致癌症及其他疾病.目前以HDAC作为抗癌靶点的研究方兴未艾,现综述HDAC类似蛋白(HDLP)的晶体结构和当前存在的HDAC抑制剂的作用机制、结构种类、研发状况和构效关系,以及新的HDAC抑制剂CS055的研发策