抗癌药4-吗啉代吡啶-2-甲醛缩氨基硫脲(4-MP)的合成

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缩氨基硫脲类是近年来国外在筛选过程中发现的具有较好疗效和较新结构的抗癌药物。其第一代药物以5-羟基吡啶-2-甲醛缩氨基硫脲(5-HP)(Ⅰ)为代表,曾进入白血病治疗的临床试验阶段。这类药物的作用机制已证明是与体内的二价铁离子螯合而阻断肿瘤细胞产生的核糖核苷双磷酸酯还原酶(RDR),从而抑制了脱氧核糖核酸(DNA)的合成。我们曾于1973年合成了5-HP并由浙江卫生实验院进行药理试验。 Thiosemicarbazone in recent years abroad in the screening process found to have good efficacy and newer structures of anticancer drugs. Its first-generation drug, represented by 5-hydroxypyridine-2-carbaldehyde thiosemicarbazone (Ⅰ), has entered the clinical trial stage of leukemia treatment. The mechanism of action of these drugs has been shown to chelate the ferrous ions in the body and block the production of ribonucleoside diphosphate reductase (RDR) by tumor cells, thereby inhibiting the synthesis of deoxyribonucleic acid (DNA). We have synthesized 5-HP in 1973 and have been pharmacologically tested by the Zhejiang Institute of Hygiene.
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