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氨基酸是构成多肽的基本单位，肽链中不同的氨基酸及氨基酸所含基团的不同使其在化学和生物活性等方面有着不同的性质。通过改变肽链中不同氨基酸来修饰肽链的结构和环境，能赋子肽链新的功能。天然氨基酸由于结构的原因，无法满足特殊的需要。随着生物化学合成、分离和测试技术的发展，研究已转为用非天然氨基酸来修饰肽链。苯丙氨酸盐酸盐作为苯丙氨酸的类似物，在很多药物研究中都具有重要作用，如用于合成抗高血压药物，合成脑啡肽类似物及荷尔蒙激素类似物，如早在1963年，LEE WW等研究了N，N-双（2-氯乙基）-D，L-苯丙氨酸盐