【摘 要】
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目的 为寻找新型的 5 HT2A受体选择性配体 ,设计合成了一系列二芳烷基哌啶类化合物的含硫衍生物。方法 以 2 ,3 二甲氧基硫酚为原料 ,经烃化、氧化和水解等反应合成 3个N
【机 构】
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复旦大学药学院!上海200032;耶鲁大学医学院!WHCT06516;美国;
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目! (2 9872 0 2 9)
论文部分内容阅读
目的 为寻找新型的 5 HT2A受体选择性配体 ,设计合成了一系列二芳烷基哌啶类化合物的含硫衍生物。方法 以 2 ,3 二甲氧基硫酚为原料 ,经烃化、氧化和水解等反应合成 3个N 取代哌啶 4 苯硫醚和砜类化合物 ,所有目标化合物结构均经元素分析、1HNMR谱、质谱和红外光谱确证 ,并测定其对 5 HT2A,5 HT2C,5 HT6和 5 HT7受体及其他一些中枢神经递质受体的体外亲和力。结果 3个目标化合物 ( 2a - 2c)及 5个中间体均为新化合物。体外受体竞争结合试验结果表明 2a - 2c均有较高的 5 HT2A受体选择性。结论 此类化合物对 5 HT2A受体的选择性较高 ,值得进一步研究
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