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喜树碱(camptothecin,CPT)是从珙桐科植物喜树(Camptotheca acuninata)中分离提取的五环生物碱,是唯一有选择性抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ(Topo Ⅰ)作用的植物抗癌药.该生物碱在体外对Hela细胞和L1210细胞及啮齿类动物具有较强的抗肿瘤活性,因而引起人们的广泛关注.由于喜树碱的水溶性和脂溶性都比较差,其钠盐的抗癌活性较低,临床应用受到严格限制.其后人们从喜树中分离出10-羟基喜树碱(HCPT),合成了毒性小、抗肿瘤作用更强的喜树碱衍生物,使喜树碱类药物在肿瘤防治中起到了