【摘 要】
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目的改进新型δ阿片受体激动剂N,N-二乙基-5-羟基-9-(哌啶-4-基)-9H-噻吨-3-甲酰胺(COMPD7C)的合成工艺。方法以2-氟-4-溴苯腈和邻甲氧基苯酚为起始原料,经成醚、水解、环合
【机 构】
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内蒙古医学院药学院,军事医学科学院毒物药物研究所,
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目的改进新型δ阿片受体激动剂N,N-二乙基-5-羟基-9-(哌啶-4-基)-9H-噻吨-3-甲酰胺(COMPD7C)的合成工艺。方法以2-氟-4-溴苯腈和邻甲氧基苯酚为起始原料,经成醚、水解、环合、取代、水解、酰化、偶联、还原、脱甲基共9步反应合成目标化合物。结果与结论合成δ阿片受体激动剂COMPD7C,其结构经1H-NMR、MS谱确证。总收率为7.99%。
Objective To improve the synthetic process of novel δ opioid receptor agonist N, N-diethyl-5-hydroxy-9- (piperidin-4-yl) -9H- thioxanthone-3-carboxamide (COMPD7C). Methods Starting from 2-fluoro-4-bromobenzonitrile and o-methoxyphenol, a total of 9 steps were obtained by ether formation, hydrolysis, cyclization, substitution, hydrolysis, acylation, coupling, reduction and demethylation The target compound was synthesized. Results and Conclusion The δ opioid receptor agonist COMPD7C was synthesized and its structure was confirmed by 1H-NMR and MS spectra. The total yield is 7.99%.
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