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二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂通过延缓胰升糖素样多肽1（GLP-1）、糖依赖性胰岛素释放肽（GIP）降解而延长生理性GLP-1作用时间达到降低血糖的作用，除此之以外它的众多胰腺外作用逐渐被发现。DPP-4抑制剂可以安全的单独使用及和与多种口服降糖药物、及胰岛素联合使用，不影响体质量，不增加低血糖发生风险，性价比较高，在临床上逐渐广泛应用广泛，有良好的应用前景，已成为治疗2型糖尿病的又一个有力武器。