【摘 要】
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通过Aldol缩合反应,在3-羟基吲哚-2-酮结构中引入不同的药效基团,设计并合成了结构新颖的含氟3-羟基吲哚-2-酮衍生物,其结构通过1HNMR、13CNMR和HRMS确证。目标产物对非小细
【机 构】
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遵义医学院药学院; 中国药科大学药学院;
【基金项目】
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贵州省科技厅基金项目([2014]7565,[2014]7557,[2017]1219);遵义医学院博士启动基金项目(F-631);遵义医学院扶持学科(药物化学)建设项目~~
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通过Aldol缩合反应,在3-羟基吲哚-2-酮结构中引入不同的药效基团,设计并合成了结构新颖的含氟3-羟基吲哚-2-酮衍生物,其结构通过1HNMR、13CNMR和HRMS确证。目标产物对非小细胞肺癌A549细胞的体外抑制作用通过CCK-8法测定,结果显示,化合物IIIe和IIIf具有较强的抗肿瘤增殖活性,IC50值分别为19.494和24.804μmol/L。流式细胞术和Hoechst 33342染色实验结果表明,化合物IIIe能够将A549细胞周期阻滞在G2期,并诱导细胞凋亡。此外,Western blot结果还显示,化合物IIIe能够上调P53和Cleaved Caspase-3的表达,并下调Survivin的表达。分子对接实验表明,化合物IIIe能够结合到PI3K-δ的ATP口袋中。结果表明,化合物IIIe是具有潜在研究价值的抗非小细胞肺癌先导化合物。
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