具有促微管聚合活性的抗肿瘤天然化合物

来源 :药学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wsttkl
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
微管和微管蛋白的相互作用是靶向性筛选抗肿瘤化合物的重要模型之一。化合物与微管蛋白的作用导致两种结果:抑制微管矛合(促解聚)和抑制微管解聚(促聚合)。有许多化合物能与微管蛋白发生作用,其中大多数是降低微管结构稳定性的,如生物碱类的长春(vinblastine)、秋水仙碱(colchicine)、喜树碱(camptothecin)、combretastatin,脂类的curacin A,大环多醚类的halichondrin B,肽类dolastatin10、dolastain15、hemiasterlin等;而目前临床上较为成功的抗肿留化疗药物是促微管聚合类天然化合物紫杉醇(paclitaxel,taxol)及其类假物docetaxel(taxotere),被 用于卵巢癌、结肠癌、肺癌和肝癌等实体癌的治疗。rn 紫杉醇在化疗中的成功及不足(低水溶性和化疗过程中出现的细胞耐药性等)促使研究人员进一步筛选具有更好化学性质、生物活性的微管稳定剂。现已发现4类新的天然化合物——eleutherobin,discodermolide,laulimalides和epothilones具有微管稳定功能,其来源、结构均不相同,但却具有与紫杉醇相同或相近的作用微管蛋白的机制。本文对此研究进展进行综述。
其他文献
目的 研究胆碱对大鼠和家兔心脏M3 受体的激动作用及其引起的血流动力学改变。方法 经右颈总动脉插管入左心室 ,用八导生理记录仪测定大鼠和家兔血流动力学参数。结果 iv
目的 观察银杏内酯B对大鼠中性白细胞花生四烯酸代谢酶及细胞内钙水平的影响。方法 反相高效液相色谱及Fura 2 /AM荧光指示剂法。结果 银杏内酯B在 0 1- 10 μmol·L-1范
目的 观察粉防己碱、甲基莲心碱和蝙蝠葛碱与长春新碱合用对多药耐药肿瘤细胞诱导凋亡的作用。方法 采用荧光染料Hoechst 33342和碘化丙锭联染技术、流式细胞术和琼脂糖凝
目的 寻找有生物活性的吲哚类化合物。方法 用还原、氧化和Witting反应设计合成了 2 1个 2 (取代苯基乙烯基 )吲哚化合物 ,用1HNMR ,MS和元素分析确证其结构 ,并对其进行
目的 寻找高效低毒的鬼臼脂素类抗肿瘤药物。方法和结果 设计合成了 4 增碳侧链的磺酰胺基鬼臼脂素衍生物 (1- 15 ) ,均为新化合物。并对这些化合物进行了体外抑制KB细胞和
目的 研究枸杞子糖缀合物及其糖链对LDL氧化修饰的抑制作用。方法 在Cu2 +诱导的LDL氧化模型中测定了脂质过氧化产物硫代巴比妥酸反应物质 (TBARS)的含量及LDL在琼脂糖凝胶
目的 研究氧氟沙星在Pt/GC离子注入修饰电极上的电化学行为。方法 氧氟沙星在0.40 mol*L-1 KCl溶液中,用Pt/GC离子注入修饰电极进行伏安测定。结果 得到一良好的还原峰,峰电
该文从挂篮荷载计算、施工流程、支座及临时固结施工、挂篮安装及试验、合拢段施工、模板制作安装、钢筋安装、混凝土的浇筑及养生、测量监控等方面人手,介绍了S226海滨大桥
期刊
2014年9月18日,财政部社会保障司发布消息:截至目前,中央财政已安排2014年公共卫生服务补助资金378亿元,其中包括基本公共卫生服务补助资金179亿元、重大公共卫生服务补助资金199