【摘 要】
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细菌的耐药性问题日益严峻，给临床治疗带来极大困难。研发新型抗耐药菌药物，寻找新的靶点成为目前的研究热点。肽脱甲酰基酶（peptide deformylase，PDF）是细菌蛋白质合成过程中的一
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(20372043);山东省科技攻关项目(2005GG3202098)。
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细菌的耐药性问题日益严峻，给临床治疗带来极大困难。研发新型抗耐药菌药物，寻找新的靶点成为目前的研究热点。肽脱甲酰基酶（peptide deformylase，PDF）是细菌蛋白质合成过程中的一种关键酶，普遍存在于大多数病原体中，且易于进行体外检测。是一个较理想的靶点。本文简单介绍了PDF的结构、催化机制，系统归纳了近年来PDF抑制剂结构修饰及构效关系方面的研究进展。构效关系研究表明具有较强抑制作用的PDF抑制剂多为拟肽类化合物。在PDF抑制剂的筛选中，其选择性应得到重视。
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