【摘 要】
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目的 设计合成系列蒽醌-多胺缀合物,并对其体外抗肿瘤活性及其与DNA的结合能力进行初步评价.方法 以1,4-二羟基蒽醌、1,8-二氯蒽醌等为起始原料,通过多步反应合成目标化合物;
【机 构】
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河南大学河南省天然药物与免疫工程重点实验室,河南开封475004
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目的 设计合成系列蒽醌-多胺缀合物,并对其体外抗肿瘤活性及其与DNA的结合能力进行初步评价.方法 以1,4-二羟基蒽醌、1,8-二氯蒽醌等为起始原料,通过多步反应合成目标化合物;以米托蒽醌为阳性对照,采用MTT法测试目标化合物对K562、HepG2、HT-29、HCT-116四种肿瘤细胞的体外细胞毒性;并对部分化合物进行了与DNA的结合实验.结果与结论 合成了7个未见文献报道的新化合物,其结构经1 H-NMR、APCI-MS和元素分析确认.体外活性实验结果显示,多数化合物对肿瘤细胞具有一定的抑制作用,化合物T2～T4尤其是化合物T3对HepG2细胞和HCT-116细胞的生长抑制作用强于阳性对照物米托蒽醌.DNA结合实验表明化合物T3以嵌入方式作用于DNA,使鲱鱼精DNA-EB体系的荧光产生淬灭现象.
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