【摘 要】
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目的:改进mocetinostat的制备工艺。方法:以吡啶-3-硼酸为起始原料通过3步反应合成组蛋白去乙酰化酶抑制剂mocetinostat(N-(2-氨基苯基)-4-[[[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]
【机 构】
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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院化学制药新技术中心,上海药物合成工艺过程工程技术研究中心,中国药科大学工学院,
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目的:改进mocetinostat的制备工艺。方法:以吡啶-3-硼酸为起始原料通过3步反应合成组蛋白去乙酰化酶抑制剂mocetinostat(N-(2-氨基苯基)-4-[[[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基]苯甲酰胺)。结果:目标产物结构经1H-NMR,13C-NMR和ESI-MS确证,总收率为64.64%。结论:改进后的制备工艺路线简单,收率提高。
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