【摘 要】
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本实验提出了改进抗结核临床筛选药PA-824(1)的合成方法,以2-溴-4-硝基咪唑和缩水甘油硅醚为原料,亲核进攻开环反应得到(S)-1-(叔丁基二甲基硅氧基)-3-(4-硝基-1H-咪唑-1-)丙
【机 构】
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苏州朗科生物技术有限公司,南京医科大学附属无锡第一医院,
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本实验提出了改进抗结核临床筛选药PA-824(1)的合成方法,以2-溴-4-硝基咪唑和缩水甘油硅醚为原料,亲核进攻开环反应得到(S)-1-(叔丁基二甲基硅氧基)-3-(4-硝基-1H-咪唑-1-)丙烷-2-醇(4),然后用对三氟甲氧基苄溴与羟基反应得到的中间体(6)再脱保护基,直接环合得到PA-824(1),总收率44.0%。
This experiment proposed an improved method for the synthesis of anti-TB clinical screening drug PA-824 (1), using 2-bromo-4-nitroimidazole and glycidylsilicone as starting materials, nucleophilic attack on ring opening reaction to obtain (S) -1 - (tert-butyldimethylsilyloxy) -3- (4-nitro-lH-imidazol-l-) propan-2-ol (4) followed by reaction with p- The obtained intermediate (6) was deprotected and directly cyclized to give PA-824 (1) in a total yield of 44.0%.
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