【摘 要】
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目的:制备肿瘤穿透肽iRGD修饰的载姜黄素PLGA纳米粒,并对其理化性质、体内外肿瘤靶向性能等进行评价。方法:采用硫醇化法合成iRGD-PEG-PLGA,用纳米沉淀法制备姜黄素靶向纳米
【机 构】
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烟台大学药学院; 山东绿叶制药有限公司;
【基金项目】
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国家“重大新药创制”科技重大专项(2013ZX09402201);山东省自然科学基金项目(ZR2014HM062,ZR2013HQ009)
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目的:制备肿瘤穿透肽iRGD修饰的载姜黄素PLGA纳米粒,并对其理化性质、体内外肿瘤靶向性能等进行评价。方法:采用硫醇化法合成iRGD-PEG-PLGA,用纳米沉淀法制备姜黄素靶向纳米粒,对其粒径、包封率、载药量以及体外释放行为进行考察;采用流式细胞仪和共聚焦显微镜进行肿瘤细胞摄取的考察;采用荷瘤裸鼠活体成像考察其对肿瘤组织的穿透和靶向性能。结果:iRGD修饰的姜黄素靶向纳米粒的平均粒径为(83.9±1.6)nm,包封率为(81.32±2.83)%,载药量为(3.07±0.15)%,总的释药量达到80%左右,与普通姜黄素纳米粒相比并无显著性差异。细胞摄取实验表明,iRGD修饰的姜黄素纳米粒具有较好的靶向性和穿透性,进入细胞后主要分布于细胞核周围。裸鼠活体成像表明其对肿瘤组织靶向性能较好。结论:iRGD修饰的纳米粒在体外细胞摄取和体内活体成像中都具有较好的穿透和靶向性能,作为靶向递药载体具有广阔的应用前景。
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