【摘 要】
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以天然血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)I_5B_2,WF-10129为先导化合物,结合现有ACEI的结构特征,设计和合成了含缬-酪-酪(Ⅰ_(1～4))和缬(丙)-酪(Ⅱ_(1～6))肽类化合物。初步药理试验
【机 构】
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中国药科大学药物化学研究室,中国药科大学药物化学研究室,中国药科大学药物化学研究室 南京 210009,南京 210009,南京 210009
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以天然血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)I_5B_2,WF-10129为先导化合物,结合现有ACEI的结构特征,设计和合成了含缬-酪-酪(Ⅰ_(1～4))和缬(丙)-酪(Ⅱ_(1～6))肽类化合物。初步药理试验表明,Ⅱ类化合物体外均有不同程度抑制ACE的活性,其中以Ⅱ_5活性最强(IC_(50)=7.9×10~(-10)mol/L),体内抑制血管紧张素Ⅰ(AI)的升压活性也以Ⅱ_5和Ⅱ_4最强,与卡托普利相仿。
In this study, the natural angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEI) I_5B_2 and WF-10129 were used as the lead compounds. Based on the structural characteristics of ACEIs, C) - (Ⅱ_ (1 ~ 6)) peptides. The results of preliminary pharmacological experiments showed that the compounds of type Ⅱ all inhibited the activity of ACE in vitro to a certain extent, of which the activity of Ⅱ_5 was the strongest (IC 50 = 7.9 × 10 -10 mol / L) and the inhibition of angiotensin Ⅰ AI) is also the strongest activity Ⅱ_5 and Ⅱ_4, similar to captopril.
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