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三萜是一类具有独特空间结构的生物活性天然产物,不仅在抗炎、抗菌、保肝护肾等方面有着重要的应用价值,还具有很强的抗肿瘤活性,极有可能被开发为新一代的抗癌药物。对三萜类化合物抗肿瘤的作用机制、构效关系以及成药特性改良等方面进行综述,可为深入研究三萜的抗肿瘤特性,进一步开发抗癌药物提供科学研究基础。