【摘 要】
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目的:合成二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂DBPR108(1)。方法:以4-甲基-3-戊烯-2-酮(2)为起始原料,通过加成、氨基保护、卤仿反应、酰胺化和脱保护反应得到关键中间体3-氨基-3-甲基-1-(吡
【机 构】
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河北科技大学化学与制药工程学院,河北省药用分子化学重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地,
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目的:合成二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂DBPR108(1)。方法:以4-甲基-3-戊烯-2-酮(2)为起始原料,通过加成、氨基保护、卤仿反应、酰胺化和脱保护反应得到关键中间体3-氨基-3-甲基-1-(吡咯烷-1-基)丁烷-1-酮盐酸盐(7),然后与(2S,4S)-1-(2-氯乙酰基)-4-氟吡咯烷-2-甲腈(8)发生缩合反应合成1。结果:目标产物结构经核磁共振氢谱、碳谱和质谱确证,总收率为16%,经HPLC检测产品纯度大于99.5%。结论:该合成路线条件温和,收率较高,便于操作。
Objective: To synthesize DBPR108, a dipeptidyl peptidase-Ⅳ inhibitor (1). Methods: 4-Methyl-3-penten-2-one (2) was used as the starting material to obtain the key intermediate 3-amino-3 (7) followed by reaction with (2S, 4S) -1- (2-chloroacetyl) -4-fluoropyrrolidine -2-carbonitrile (8) condensation reaction occurs 1. Results: The structure of target product was confirmed by 1H NMR, GC and MS. The total yield was 16%. The purity of the product was more than 99.5% by HPLC. Conclusion: The synthetic route is mild, high yield and easy to operate.
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