NGR配体修饰的紫杉醇PEG-PLGA胶束抗肿瘤作用的体外体内研究

• 作 者: 赵炳祥 黄跃 罗荔敏 赵欣 王欣 陈粟 余克富 张烜 张强
• 机 构: 北京大学医学部药学院药剂学系,北京,100191;北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京 100191;北京大学医学部药学院药剂学系,北京100191
• 出 处: 中国药学（英文版）
• 发表日期: 2012年1期
• 关键词: Aminopeptidase N Asn-Gly-Arg Paclitaxel Targeting Polymenc micelles

本研究制备了NGR (asparagine-glycine-arginine)配体修饰的紫杉醇PEG-PLGA胶束(NGR-PM-PTX),并对其靶向肿瘤新生血管内皮细胞及肿瘤细胞所表达的氨肽酶N进行了研究.采用薄膜法制备NGR-PM-PTX胶束.通过针对人脐静脉内皮细胞(HUVEC),人纤维肉瘤细胞(HT1080)和人乳腺癌细胞(MCF-7)的流式细胞试验和激光共聚焦实验,在体外细胞水平上研究并证实了NGR配体修饰的聚合物胶束对于上述细胞的靶向效果.HT1080荷瘤裸鼠的体内药效学研究结果进一步证实NGR-PM-PTX的抗肿瘤药效.