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随着抗菌剂的广泛使用甚至滥用,细菌耐药性不断增加,已成为目前临床上最棘手的问题之一,因此尽快研发能够有效对付耐药菌感染的新型抗菌药物迫在眉睫。在简述抗生素发展史和分析当前研发新型抗菌药物紧迫性的基础上,本文主要从传统抗菌药物(如β-内酰胺类、喹诺酮类、四环素类、大环内酯类等)的结构修饰物和新作用靶点(如Fabl、蛋氨酰-tRNA合成酶、MurI、RFaE、WaaC等)抑制剂2个方面比较全面地综述了近年来抗菌药物的最新研发进展,并进一步指出寻找新作用靶点抑制剂和新作用机制药物可能是解决细菌耐药性的潜在途径。