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克乳痛制剂能调摄冲任、疏肝理气，对异常雌、孕激素造成的大鼠乳腺组织增生有明显的抑制作用。异常雌激素的刺激可能主要通过雌激素受体（ＥＲ）及孕激互受体（ＰＲ）的介导引起大鼠乳腺组织增生，而克乳痛制剂能抑制大鼠腺上皮增生，并通过降低乳腺组织ＥＲ、ＰＲ含量，使乳腺组织对雌激素的敏感下降，对本病产生治疗作用。