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目的讨论2-甲氧基雌二醇（2-ME）在抗肿瘤作用中的研究进展。方法通过试验及CNKI期刊全文数据库检索系统,以2-ME、抗癌活性和结构改造为关键词,检索2003-2010年2-ME抗肿瘤作用方面的相关文献。结果 2-甲氧基雌二醇是体内分泌的一种雌性激素,对雌激素受体的亲和力较低,而对多种肿瘤细胞具有抑制作用。结论 2-ME具有广泛的抗肿瘤作用,可成为一种新型抗肿瘤药物。